Метоклопрамид для чего применяется

Форма выпуска и состав

Метоклопрамид выпускается в следующих формах:

  • Таблетки (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 5 или 10 блистеров или по 5000 штук в полиэтиленовом пакете, в полиэтиленовой банке 1 пакет);
  • Раствор для инъекций (по 2 мл в ампулах темного стекла, в пластиковом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 или 2 поддона).

Действующее вещество – метоклопрамида гидрохлорид (10 мг в 1 таблетке и 5 мг в 1 мл раствора).

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный.

Вспомогательные компоненты раствора для инъекций: натрия метабисульфит, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

  • Икота, тошнота и рвота различного происхождения (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Гипотония и атония кишечника и желудка (в том числе послеоперационная);
  • Функциональный стеноз привратника;
  • Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
  • Метеоризм;
  • Усиление перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
  • Комплексное лечение обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • Ускорение опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке (для облегчения дуоденального зондирования).

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Стеноз привратника желудка;
  • Перфорация стенки кишечника или желудка;
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Механическая кишечная непроходимость;
  • Глаукома;
  • Феохромоцитома;
  • Эпилепсия;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Экстрапирамидные нарушения;
  • Пролактинозависимые опухоли;
  • Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
  • Рвота во время лечения или передозировки нейролептиками, а также у больных с раком молочной железы;
  • Ранний детский возраст (препарат противопоказан детям до 2 лет, а у детей до 6 лет Метоклопрамид не применяют парентерально);
  • Первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Метоклопрамид не следует назначать после операций на желудочно-кишечном тракте (анастомоз кишечника или пилоропластика), так как энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, печеночной и/или почечной недостаточностью, в пожилом (старше 65 лет) и детском возрасте.

Передозировка

Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь. Взрослым пациентам препарат назначают в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При сильной тошноте и рвоте препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 10 мг и интраназально в дозе 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза при приеме внутрь составляет 20 мг, а суточная – 60 мг (для всех форм и способов введения препарата).

Детям старше 6 лет Метоклопрамид назначают в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или парентерально. Детям 2-6 лет препарат вводят только парентерально в суточной дозе 0,5-1 мг/кг, кратность применения – 1-3 раза в сутки.

В целях профилактики и лечения рвоты и тошноты, обусловленных лучевой терапией или приемом цитостатиков, препарат вводят внутривенно за 30 минут до облучения или приема цитостатиков в дозе 2 мг/кг массы тела; если необходимо, через 2-3 часа введение можно повторить.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым пациентам Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 10-20 мг за 5-15 минут до начала процедуры.

При клинически выраженной почечной и/или печеночной недостаточности начальная доза препарата в два раза меньше обычной, а последующая доза зависит от индивидуальной переносимости метоклопрамида.

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Побочные действия

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч.

окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут.

Метоклопрамид для чего применяется

Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина).

Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке.

Метоклопрамид

Во время применения Метоклопрамида возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства (тризм, бульбарный тип речи, спастическая кривошея, мышечный гипертонус, спазм лицевой мускулатуры, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц, опистотонус); дискинезы (особенно при хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов); паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез); тревожность, утомляемость, головная боль, сонливость, растерянность, депрессия, шум в ушах;
  • Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
  • Пищеварительная система: диарея или запор; редко – сухость во рту;
  • Обмен веществ: порфирия;
  • Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфогемоглобинемия у взрослых;
  • Эндокринная система: редко (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек;
  • Прочие: агранулоцитоз (в начале лечения); редко (при приеме в высоких дозах) – гиперемия слизистой оболочки носа.

При возникновении и/или усугублении побочных эффектов, а также в случае развития нежелательных реакций, не указанных в инструкции, необходимо как можно скорее обратиться к врачу.

При одновременном применении с метоклопрамидом вероятны следующие взаимодействия:

  • Антихолинергические средства – возможно взаимное ослабление эффектов;
  • Нейролептики – повышается риск развития экстрапирамидных реакций;
  • Парацетамол, этанол и ацетилсалициловая кислота – усиливается абсорбция последних;
  • Зопиклон – ускоряется абсорбция зопиклона;
  • Каберголин – возможно уменьшение эффективности последнего;
  • Кетопрофен – уменьшается биодоступность кетопрофена;
  • Дигоксин (в медленно растворяющейся лекарственной форме) – возможно уменьшение на 1/3 концентрации дигоксина в сыворотке крови (при одновременном применении с дигоксином в жидкой или быстрорастворимой лекарственной форме взаимодействия не отмечено);
  • Леводопа – метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы;
  • Мефлохин – повышается скорость абсорбции и концентрация в плазме мефлохина;
  • Мексилетин – ускоряется его абсорбция;
  • Морфин (при приеме внутрь) – увеличивается абсорбция и седативное действие морфина;
  • Нитрофурантоин – снижается абсорбция нитрофурантоина;
  • Толтеродин – уменьшается терапевтический эффект метоклопрамида;
  • Циклоспорин – повышается абсорбция и концентрация в плазме циклоспорина;
  • Флуоксетин – существует риск развития экстрапирамидных нарушений;
  • Флувоксамин – описан случай возникновения экстрапирамидных нарушений;
  • Суксаметония хлорид – пролонгируются и усиливаются эффекты последнего;
  • Ингибиторы холинэстеразы – могут ослабить действие метоклопрамида.

Кроме того, препарат усиливает седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и действие на центральную нервную систему этанола.

При внутривенном введении метоклопрамид повышает скорость абсорбции и максимальную концентрацию диазепама в плазме крови.

Особые указания

На фоне лечения препаратом возможны искажения лабораторных показателей функции печени, а также неправильное определение концентрации пролактина и альдостерона в плазме крови.

В период терапии метоклопрамидом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Препарат неэффективен при рвоте вестибулярного происхождения.

Большинство побочных эффектов Метоклопрамида возникает в течение первых 36 часов лечения и проходит в течение суток после отмены препарата. По возможности, рекомендуется кратковременное симптоматическое лечение.

Во время терапии желательно избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Фармакология

Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч.

обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Метоклопрамид в таблетках

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг.

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт
Adblock detector